2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体，以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部，并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路，它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式，但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动，该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Opioid Receptor 亚型特异性产品:

Opioid Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-118949
    LY255582 Antagonist 98.0%
    LY255582 是一种泛-阿片类拮抗剂，对 mu、delta 和 kappa 受体具有高亲和力 (Ki 分别为 0.4 nM、5.2、2.0 nM)。LY255582 可以降低食物摄入量和体重。LY255582 可用于肥胖研究。
    LY255582
  • HY-P1596
    Gluten Exorphin C Inhibitor 99.86%
    Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中，抑制 μ opioid 和 δ opioid 活性，IC50 值分别为 40 μM 和13.5 μM。
    Gluten Exorphin C
  • HY-113316A
    (±)-Salsolinol hydrochloride Agonist 98%
    (±)-Salsolinol hydrochloride 是 (±)-Salsolinol (HY-113316) 的盐酸盐形式。(±)-Salsolinol hydrochloride 是一种 Dopamine (HY-B0451) 衍生的内源性代谢物。(±)-Salsolinol hydrochloride 可激活 μ-阿片受体 (MOR)，降低 GABA 能传递，增加多巴胺 (dopamine，DA) 神经元的兴奋性，从而加速后腹侧被盖区 (pVTA) 神经元的持续放电。
    (±)-Salsolinol hydrochloride
  • HY-107749
    ML 190 Antagonist 98.2%
    ML 190 是一种选择性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，IC50 为120 nM，EC50 为 129 nM。
    ML 190
  • HY-P1013
    Deltorphin 2 Agonist
    Deltorphin 2 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
    Deltorphin 2
  • HY-123534
    CYT-1010 Agonist 99.74%
    CYT-1010 是一种 mu-阿片受体激动剂，影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制，EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM，详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
    CYT-1010
  • HY-100845
    Salvinorin A Inhibitor 98.99%
    Salvinorin A 是一种有效，独特且短效的高效 kappa-opioid receptor(KOPr) 激动剂，Ki 值为 4.3 nM。 Salvinorin A 是可从丹参中分离出的一种非氮新环戊烷。
    Salvinorin A
  • HY-12698
    NNC 63-0532 Agonist 99.81%
    NNC63-0532 是一种新型非肽伤害感受肽受体 (nociceptin receptor) (ORL1) 激动剂，EC50 为 305 nM。 NNC63-0532 在疼痛、药物成瘾等许多疾病中发挥着重要作用。
    NNC 63-0532
  • HY-114072A
    (S,S)-J-113397 Antagonist 99.87%
    (S,S)-J-113397 是 J-113397 (HY-114072) 的异构体。J-113397 是一种阿片类受体 (Opioid Receptor) 拮抗剂。
    (S,S)-J-113397
  • HY-135230
    LY2444296 Antagonist 99.26%
    LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂，其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
    LY2444296
  • HY-P1793A
    α-Casein (90-95) TFA Agonist 99.58%
    α-Casein (90-95) TFA 是一种阿片受体的部分激动剂及铜离子配体，具有阿片类活性。α-Casein (90-95) TFA 抑制大鼠腹膜肥大细胞 (PMC) 分泌 β-己糖胺酶，IC50= 0.1 μM。α-Casein (90-95) TFA 抑制前列腺癌细胞 LNCaP、DU145、PC3 增殖，IC50 分别为 0.94 nM、137 nM、6.92 nM。α-Casein (90-95) TFA 通过膜辅助的非受体依赖途径激活 Gi 样蛋白，或与阿片受体可逆结合，诱导细胞内钙释放及构象变化，发挥促肥大细胞分泌和抑制肿瘤细胞增殖的活性。α-Casein (90-95) TFA 可用于过敏性疾病机制及前列腺癌等领域的研究。
    α-Casein (90-95) TFA
  • HY-19627
    Naldemedine Antagonist
    Naldemedine (S-297995) 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34，0.43，0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57，7.09，16.1 nM) 。Naldemedine 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
    Naldemedine
  • HY-108229
    6β-Naltrexol Antagonist 99.03%
    6β-Naltrexol (6β-Hydroxynaltrexone) 是 Naltrexone 的主要代谢物，是一种外周选择性 opioid 拮抗剂。6β-Naltrexol 选择性抑制胃肠道阿片作用，抑制 Morphine 诱导的胃肠道转运减慢。
    6β-Naltrexol
  • HY-U00031
    Axomadol

    阿索马多

    		Activator 99.74%
    Axomadol (EN3324) 具有阿片类激动特性，对单胺类的再摄取具有抑制作用，可用于缓解疼痛研究。
    Axomadol
  • HY-156131
    Loperamide Agonist 99.85%
    Loperamide (ADL 2-1294) 是一种选择性 μ opioid receptor 激动剂，对 μ、δ 和 κ opioid 受体的 Ki 分别为 3、48 和 1156 nM。Loperamide 可作为止泻剂。
    Loperamide
  • HY-134189A
    EST73502 monohydrochloride Agonist 99.58%
    EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。
    EST73502 monohydrochloride
  • HY-P1481A
    β-Casomorphin, human TFA Agonist 99.67%
    β-Casomorphin, human TFA (Human β-casomorphin 7 TFA) 是一种阿片样肽，作为 opioid 受体激动剂。
    β-Casomorphin, human TFA
  • HY-17417R
    Naloxone hydrochloride (Standard)

    盐酸纳洛酮 (Standard)

    		Antagonist
    Naloxone (hydrochloride) (Standard)是 Naloxone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常。
    Naloxone hydrochloride (Standard)
  • HY-P0318
    Hemorphin-7 Activator
    Hemorphin-7 是一种血啡肽 (hemorphin)，是来源于血红蛋白β链的一种内源性阿片类物质。Hemorphin 能够活化阿片类受体 (opioid receptor) 以及抑制血管紧张素转化酶 (angiotensin-converting enzyme)，具有抗伤害、抗高血压的作用。
    Hemorphin-7
  • HY-W000665
    2,6-Dimethyl-L-tyrosine 99.94%
    2,6-Dimethyl-L-tyrosine (Dmt) 是一种酪氨酸衍生物，可增强阿片肽（opioid peptides）的受体亲和力、功能性生物活性和体内镇痛作用。
    2,6-Dimethyl-L-tyrosine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Opioid Receptor Isoform Comparison

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