1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114072A
    (S,S)-J-113397 Antagonist 99.87%
    (S,S)-J-113397 是 J-113397 (HY-114072) 的异构体。J-113397 是一种阿片类受体 (Opioid Receptor) 拮抗剂。
    (S,S)-J-113397
  • HY-135230
    LY2444296 Antagonist 99.59%
    LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
    LY2444296
  • HY-P1793A
    α-Casein (90-95) TFA Agonist 99.58%
    α-Casein (90-95) TFA 是一种阿片受体的部分激动剂及铜离子配体,具有阿片类活性。α-Casein (90-95) TFA 抑制大鼠腹膜肥大细胞 (PMC) 分泌 β-己糖胺酶,IC50= 0.1 μM。α-Casein (90-95) TFA 抑制前列腺癌细胞 LNCaP、DU145、PC3 增殖,IC50 分别为 0.94 nM、137 nM、6.92 nM。α-Casein (90-95) TFA 通过膜辅助的非受体依赖途径激活 Gi 样蛋白,或与阿片受体可逆结合,诱导细胞内钙释放及构象变化,发挥促肥大细胞分泌和抑制肿瘤细胞增殖的活性。α-Casein (90-95) TFA 可用于过敏性疾病机制及前列腺癌等领域的研究。
    α-Casein (90-95) TFA
  • HY-19627
    Naldemedine Antagonist
    Naldemedine (S-297995) 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34,0.43,0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57,7.09,16.1 nM) 。Naldemedine 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
    Naldemedine
  • HY-U00031
    Axomadol

    阿索马多

    Activator 99.74%
    Axomadol (EN3324) 具有阿片类激动特性,对单胺类的再摄取具有抑制作用,可用于缓解疼痛研究。
    Axomadol
  • HY-134189A
    EST73502 monohydrochloride Agonist 99.58%
    EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂,对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。
    EST73502 monohydrochloride
  • HY-P1481A
    β-Casomorphin, human TFA Agonist 99.67%
    β-Casomorphin, human TFA (Human β-casomorphin 7 TFA) 是一种阿片样肽,作为 opioid 受体激动剂。
    β-Casomorphin, human TFA
  • HY-17417R
    Naloxone hydrochloride (Standard)

    盐酸纳洛酮 (Standard)

    Antagonist
    Naloxone (hydrochloride) (Standard)是 Naloxone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常。
    Naloxone hydrochloride (Standard)
  • HY-P0318
    Hemorphin-7 Activator
    Hemorphin-7 是一种血啡肽 (hemorphin),是来源于血红蛋白β链的一种内源性阿片类物质。Hemorphin 能够活化阿片类受体 (opioid receptor) 以及抑制血管紧张素转化酶 (angiotensin-converting enzyme),具有抗伤害、抗高血压的作用。
    Hemorphin-7
  • HY-W000665
    2,6-Dimethyl-L-tyrosine 99.94%
    2,6-Dimethyl-L-tyrosine (Dmt) 是一种酪氨酸衍生物,可增强阿片肽(opioid peptides)的受体亲和力、功能性生物活性和体内镇痛作用。
    2,6-Dimethyl-L-tyrosine
  • HY-101317
    TAN-67 dihydrobromide Agonist 99.20%
    TAN-67 (SB-205607) dihydrobromide 是一种有效的选择性非肽类 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂,Ki 值为 0.647 nM。TAN-67 dihydrobromide 具有神经保护作用。TAN-67 dihydrobromide 可用于缺血性脑卒中的研究。
    TAN-67 dihydrobromide
  • HY-118416
    BMS-986124

    BMS-986124

    Antagonist 99.00%
    BMS-986124 是一种 μ-阿片受体 (µ-OR) 静默变构调节剂 (μ-SAM)。BMS-986124 可拮抗 BMS-986122 (µ-OR 正变构调节剂) 的正变构调节作用。
    BMS-986124
  • HY-100122
    Bevenopran Antagonist 99.82%
    Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。
    Bevenopran
  • HY-16765A
    Axelopran sulfate Antagonist
    Axelopran sulfate 是阿片受体 (opioid receptor) 的拮抗剂,对人类重组 μ 和 δ 受体以及豚鼠 κ 受体的 pKi 分别为 9.8,8.8 和 9.9。
    Axelopran sulfate
  • HY-107743
    Naloxone benzoylhydrazone Modulator ≥99.0%
    Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂,是克隆的 μδ 阿片样受体的部分激动剂,在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 可用于缓解疼痛的研究。
    Naloxone benzoylhydrazone
  • HY-A0118
    Naloxegol

    纳洛塞醇

    Antagonist
    Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体,能有效减轻阿片类药物引起的便秘。
    Naloxegol
  • HY-P1742
    Gluten Exorphin B5 Agonist 98.23%
    Gluten Exorphin B5 是一种来源于面筋粉的一种内源性阿片样肽,作用于阿片受体 (opioid receptor)能够提高大鼠餐后血浆胰岛素水平。
    Gluten Exorphin B5
  • HY-14157
    ADL-5747 Agonist 99.82%
    ADL-5747 是一种选择性且具有口服活性的螺环 δ 阿片受体 (DOR) 激动剂。ADL-5747 通过与 δ 阿片受体结合,激活这些受体,从而在疼痛处理途径中发挥作用。ADL-5747 可用于对疼痛处理机制的研究。
    ADL-5747
  • HY-141515
    BMS-986121 Modulator 98.89%
    BMS-986121 是 μ opioid receptor 的正变构调节剂 (PAM) 来自专利 WO2014107344。BMS-986121 是建立在一个化学支架上,代表了 μ 受体 PAMs 的一种新的化学类型。
    BMS-986121
  • HY-106147B
    Frakefamide TFA Agonist 99.18%
    Frakefamide TFA 具有有效的止痛作用,是选择性的 μ 受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。
    Frakefamide TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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